Donepezil hydrochlorure jaune poudre brute CAS 120014-06-4 Pour la maladie d'Alzheimer

Poudre brute jaune CAS 120014-06-4 Hydrochlorure de donépézil pour le traitement de la maladie d'Alzheimer

Définition

Le donepézil est un oxyde et est un inhibiteur réversible spécifique de l'acétylcholinestérase centrale (AChE) de deuxième génération avec peu d'effet sur l'acétylcholinestérase périphérique.Ce produit ralentit la décomposition de l'acétylcholine (ACh) dans la fente synaptique en inhibant l'activité de l'AChE., augmentant ainsi la teneur en ACh et améliorant la fonction cognitive des patients atteints de la maladie d'Alzheimer (MA).L' intensité d' inhibition de l' activité de l' acétylcholinesterase est 570 fois supérieure à celle de l' inhibition de la butyrylcholinesterase.L'administration orale de 10 mg/kg peut inhiber la cholinesterase dans le cerveau, et il existe une relation dose-effet.

Le donépézil est un inhibiteur réversible de l'acétylcholinestérase à action centrale dont l' utilisation thérapeutique principale est dans les soins palliatifs de la maladie d'Alzheimer.Les effets indésirables fréquents sont les troubles gastro-intestinaux.Il a une biodisponibilité orale de 100% et traverse facilement la barrière hémato-encéphalique.

Le donépézil a été testé dans d' autres troubles cognitifs (parfois utilisés en dehors de l' étiquette), y compris la démence à corps de Lewy et la démence vasculaire, mais n' est pas actuellement approuvé pour ces indications.Le donépézil améliore l'apnée du sommeil chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer.Le donépézil a également été utilisé chez des patients présentant une déficience cognitive légère, une schizophrénie, un trouble déficitaire de l' attention, une déficience cognitive après une greffe de pontage de l' artère coronaire,déficience cognitive associée à la sclérose en plaques, CADASIL, et le syndrome de Down.

Un essai de 3 ans mené par les NIH auprès de patients présentant une déficience cognitive légère a révélé que le donepezil était supérieur au placebo pour ralentir la progression de la démence au cours des 18 premiers mois de l'étude.mais pas à 36 moisDans les analyses secondaires, un sous-groupe de sujets ayant le génotype de l' apolipoprotéine E4 a montré des bénéfices soutenus du donépézil tout au long de l' étude.donepezil n' est actuellement pas utilisé pour prévenir la démenceDes recherches récentes ont montré que le donepezil peut améliorer les compétences linguistiques chez les enfants autistes.L'étude a révélé que les compétences linguistiques des enfants atteints d' autisme légèrement ou modérément affectés semblaient s'améliorer après l' utilisation de donepezil..

Application du projet

1Le donépézil se lie de manière réversible à la cholinesterase et l' inactive, inhibant ainsi l' hydrolyse de l' acétylcholine, ce qui entraîne une augmentation des concentrations d' acétylcholine dans les synapses cholinergiques.

2Bien sûr, la maladie d'Alzheimer implique une perte massive d'éléments du système cholinergique.et il est largement admis que les symptômes de la maladie d'Alzheimer sont liés à ce déficit cholinergique, en particulier dans le cortex cérébral et dans d' autres régions du cerveau.

3Nous avons remarqué que la formation de l'hippocampe joue un rôle important dans le processus de contrôle de l'attention, la mémoire et l'apprentissage.La gravité de la perte de neurones cholinergiques du système nerveux central (SNC) seul a été corrélée à la gravité de la déficience cognitive..