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Matériaux premiers chimiques du glibenclamide CAS 10238-21-8 Pour les médicaments hypoglycémiques

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Lieu d'origine: Chine

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Matières premières chimiques de la glibenclamide

,

Matières premières chimiques hypoglycémiques

,

10238-21-8

Nom du produit:
Glibenclamide
Le CAS:
10238-21-8
Apparence:
poudre blanche
La pureté:
99%
Utilisation:
Médicaments hypoglycémiques
Nom du produit:
Glibenclamide
Le CAS:
10238-21-8
Apparence:
poudre blanche
La pureté:
99%
Utilisation:
Médicaments hypoglycémiques
Matériaux premiers chimiques du glibenclamide CAS 10238-21-8 Pour les médicaments hypoglycémiques

CAS 10238-21-8 Matières premières de glibenclamide pour les médicaments hypoglycémiques

 

 

Définition

Glibenclamide (INN), un médicament hypoglycémiant à base de sulfonylurée. Il est également disponible dans le commerce en association avec la metformine appelée Glucovance [1].Le glibenclamide inhibe la glycogénolyse hépatique et la gluconéogenèse en augmentant les taux d'insuline de la veine porte ou en agissant directement sur le foie., réduisant la production hépatique et la production de glucose; l'absorption par voie orale est rapide et le taux de liaison aux protéines est très élevé, soit 95%.et l' effet dure 24 heuresLe T1/ 2 est de 10 heures, métabolisé dans le foie, environ 50% sont excrétés par le foie et les reins.

 

Le glibenclamide libère de l'insuline en stimulant les cellules β des îlots et sa force d'action est 200 fois supérieure à celle du tolbutamide, de sorte que la dose utilisée est significativement réduite.mais avec un effet hypoglycémiant plus fort.

1 Promouvoir la sécrétion d'insuline par les cellules B des îlots pancréatiques, la condition préalable étant que les cellules B des îlots pancréatiques aient encore une certaine fonction de synthèse et de sécrétion d'insuline;

2 En augmentant le niveau d'insuline des veines portales ou en agissant directement sur le foie, inhibant la glycogénolyse hépatique et la gluconéogenèse, la production et la sortie de glucose par le foie sont réduites;

 il peut également augmenter la sensibilité du tissu extrapancréatique à l' insuline et l' utilisation du sucre (peut-être principalement par l' effet post-récepteur),l'effet global est donc de réduire la glycémie à jeun et la glycémie postprandiale.

Le produit est principalement métabolisé par le foie, 50% est excrété par l' urine dans les 24 heures et l' effet peut durer de 15 à 24 heures.

 

Le glibenclamide est rapidement et complètement absorbé après administration orale, et le temps jusqu'à la concentration plasmatique maximale du médicament est de 2 à 6 heures.Prendre 1 heure avant les repasLe temps d' action est maintenu pendant plus de 16 heures, le taux de liaison aux protéines plasmatiques est d' environ 99%, le volume de distribution apparent est de 0,3 L/ kg et la demi-vie plasmatique est de 6 à 12 heures.Le glibenclamide est complètement métabolisé dans le foie en deux dérivés hydroxy et un autre métabolite non identifié., dont le 4-trans-hydroxyglibenclamide a une activité de 15%. 40% de la dose administrée peut être récupérée dans les matières fécales dans les 48 heures, puis l' excrétion ralentit,et l'excrétion peut atteindre 95% après 5 jours

 

Application du projet

Le glibenclamide convient pour le diabète sucré non insulino-dépendant léger à modéré dont l' effet curatif est insatisfaisant avec le régime alimentaire seul.Les patients atteints de cellules B des îlots pancréatiques ont une certaine fonction de sécrétion d'insuline et n'ont pas de complications graves.En raison du taux de clairance élevé du glibenclamide, des réactions hypoglycémiques sont plus susceptibles de se produire.Il doit donc être utilisé avec prudence dans l' utilisation clinique., et il peut être utilisé chez certains patients dont l' effet hypoglycémique du gliclazide et du glipizide n' est pas évident.

Matériaux premiers chimiques du glibenclamide CAS 10238-21-8 Pour les médicaments hypoglycémiques 0